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心脑血管药物

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卡托普利片
时间:2013-09-13
【药品名称】
通用名称:卡托普利片
英文名称:Captopril Tablets
汉语拼音:katuopuli pian
【成份】本品主要成份为:卡托普利
化学名称:1-[(2S)-2-甲基-3-巯基-1-氧化丙基]-L-脯氨酸
化学结构式:    
分子式:C9H15NO3S
分子量:217.29
【性状】本品为白色或类白色片。
【适应症】
1.高血压;
2.心力衰竭。
【规 格】12.5mg
【用法用量】视病情或个体差异而定。本品宜在医师指导或监护下服用,给药剂量须遵循个体化原则,按疗效而予以调整。
1.成人常用量:
(1)高血压,口服一次12.5mg(1片),每日2—3次,按需要1—2周内增至50mg(4片),每日2—3次,疗效仍不满意时可加用其他降压药。
(2)心力衰竭,开始一次口服12.5mg(1片)每日2—3次,必要时逐渐增至50mg(4片),每日2—3次,若需进一步加量,宜观察疗效2周后再考虑;对近期大量服用利尿剂,处于低钠/低血容量,而血压正常或偏低的患者,初始剂量宜用6.25mg(0.5片)每日3次,以后通过测试逐步增加至常用量。
2.小儿常用量:
降压与治疗心力衰竭,均开始按体重0.3mg/kg ,每日3次,必要时,每隔8—24小时增加0.3mg/kg ,求得最低有效量。
【不良反应】
1.较常见的有:(1)皮疹,可能伴有瘙痒和发热,常发生于治疗4周内,呈斑丘疹或荨麻疹,减量、停药或给抗组胺药后消失,7%—10%伴嗜酸性细胞增多或抗核抗体阳性。(2) 心悸,心动过速,胸痛。(3)咳嗽。(4)味觉迟钝。
2.较少见的有:(1)蛋白尿,常发生于治疗开始8个月内,其中1/4出现肾病综合症,但蛋白尿在6个月内渐减少,疗程不受影响。(2)眩晕、头痛、昏厥。由低血压引起,尤其在缺钠或血容量不足时。(3)血管性水肿,见于面部及四肢,也可引起舌、声门或喉血管性水肿,应子警惕。(4)心率快而不齐。(5)面部潮红或苍白。
3.少见的有:白细胞与粒细胞减少,有发热、寒战,白细胞减少与剂量相关,治疗开始后3—12周出现,以10—30天最显著,停药后持续2周。
【禁忌】对本品或其他血管紧张素转换酶抑制剂过敏者禁用。
【注意事项】
1、 胃中食物可使本品吸收减少30—40%,故宜在餐前1小时服药。
2、 本品可使血尿素氮、肌酐浓度增高,常为暂时性,在有肾病或长期严重高血压而血压迅速下降后易出现,偶有血清肝脏酶增高;可能增高血钾,与保钾利尿剂合用时尤应注意检查血钾。
3、 下列情况慎用本品:(1)自身免疫性疾病如严重系统性红斑狼疮,此时白细胞或粒细胞减少的机会增多。(2)骨髓抑制。(3)脑动脉或冠壮动脉供血不足,可因血压降低而缺血加剧。(4)血钾过高。(5)肾功能障碍而致血钾增高,白细胞及粒细胞减少,并使本品潴留。(6)主动脉瓣狭窄,此时可能使冠状动脉灌注减少。(7)严格饮食限制钠盐或进行透析者,此时首剂本品可能发生突然而严重的低血压。
4、 用本品期间随访检查:(1)白细胞计数及分类计数,最初3个月每2周一次,此后定期检查,有感染迹象时随即检查。(2)尿蛋白检查每月一次。
5、 肾功能差者应采用小剂量或减少给药次数,缓慢递增;若须同时用利尿药,建议用呋塞米而不用噻嗪类,血尿素氮和肌酐增高时,将本品减量或同时停用利尿剂。
6、 用本品时蛋白尿若渐增多,暂停本品或减少用量。
7、 用本品时若白细胞计数过低,暂停用本品,可以恢复。
8、用本品时出现血管神经水肿,应停用本品,迅速皮下注射1:1000肾上腺素0.3—0.5ml。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
1、本品能通过胎盘。
2、本品可排入乳汁,其浓度约为母体血药浓度的1%,故授乳妇女应用必须权衡利弊。
3、孕妇吸收ACE I可影响胎儿发育,甚至引起胎儿死亡,孕妇禁用。
【儿童用药】曾有报告本品用于婴儿可引起血压过度与持久降低伴少尿与抽搐,故应用本品仅限于其他降压治疗无效者。
【老年用药】老年人对降压作用较敏感,应用本品须酌减剂量。
【药物相互作用】
1. 与利尿药同用使降压作用增强,但应避免引起严重低血压,故原用利尿药者宜停药或减量。本品开始用小剂量,逐渐调整剂量。
2. 与其他扩血管药同用可能致低血压,如拟合用,应从小剂量开始。
3. 与潴钾药物如螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利、锂剂同用可能引起血钾过高。
4. 与内源性前列腺素合成抑制剂如吲哚美辛同用,将使本品降压作用减弱。
5. 与其他降压药合用,降压作用加强;与引起肾素释出或影响交感活性的药物呈相加作用,与β阻滞剂合用呈小于相加的作用。
【药物过量】逾量可致低血压,应立即停药,并扩容以纠正,在成人还可用血液透析清除。
【药理毒理】本品为竞争性血管紧张素转换酶抑制剂,使血管紧张素Ⅰ不能转化为血管紧张素Ⅱ,从而降低外周血管阻力,并通过抑制醛固酮分泌,减少水钠潴留。本品还可通过干扰缓激肽的降解扩张外周血管。对心力衰竭患者,本品也可降低肺毛细血管楔压及肺血管阻力,增加心输出量及运动耐受时间。
【药代动力学】本品口服后吸收迅速,吸收率在75%以上。口服后15分钟起效,1—1.5小时达血药峰浓度。持续6—12小时。血循环中本品的25%—30%与蛋白结合。半衰期短于3小时,肾功能损害时会产生药物潴留。降压作用为进行性,约数周达最大治疗作用。在肝内代谢为二硫化物等。本品经肾脏排泄,约40%—50%以原形排出,其余为代谢物,可在血液透析时被清除。本品不能通过血脑屏障。本品可通过乳汁分泌,可以通过胎盘。
【贮 藏】遮光,密封保存。
【包 装】铝塑包装,每盒48片。
【有效期】36个月
【执行标准】药典2005年版二部
【批准文号】国药准字H44021633
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